1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Progesterone Receptor

Progesterone Receptor (孕激素受体)

NR3C3

孕酮受体 (PR) 是类固醇/甲状腺激素-类视黄酸受体超家族中配体激活的核转录因子的成员。孕酮受体在女性生殖组织发育、分化和维持中起着至关重要的作用。

孕酮受体能够与大量和多种配体结合,从而引发广泛的转录反应,从完全激动到完全拮抗,以及其间的多种混合模式。孕酮受体,如孕酮,诱导 PR 配体结合域 (LBD) 的构象变化,从而介导后续的基因调控级联。

在人类中,对孕酮的生物反应由两种不同形式的孕酮受体(人类 PR-A 和 PR-B)介导。

Progesterone receptor (PR) is a member of the steroid/thyroid hormone-retinoid receptor superfamily of ligand-activated nuclear transcription factors. Progesterone receptor plays a vital role in female reproductive tissue development, differentiation, and maintenance.

Progesterone receptor is able to bind to a large number and variety of ligands that elicit a broad range of transcriptional responses ranging from full agonism to full antagonism and numerous mixed profiles inbetween. Progesterone receptor, such as progesterone, induces conformation changes in PR ligand binding domain (LBD), thus mediates subsequent gene regulation cascades.

In humans, the biological response to progesterone is mediated by two distinct forms of the progesterone receptor (human PR-A and PR-B).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16290
    Lonaprisan Antagonist
    Lonaprisan (ZK 230211; BAY86 5044) 是孕激素受体 (progesterone receptor) 的拮抗剂,对 PR-A 和 PR-B 的 IC50 分别为 3.6 pM 和 2.5 pM。Lonaprisan 在兔子体内表现出抗孕激素活性,在大鼠体内中断早期妊娠,并对 DMBA (HY-W011845) 诱发的乳腺肿瘤表现出抗肿瘤功效。Lonaprisan 具有抗糖皮质激素和抗雄激素作用。
    Lonaprisan
  • HY-123047R
    Tibolone (Standard)

    替勃龙 (Standard)

    Agonist
    Tibolone (Standard)是 Tibolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
    Tibolone (Standard)
  • HY-B0084S2
    Dienogest-d6

    地诺孕素-d6

    Agonist
    Dienogest-d6 是 Dienogest 氘代物。Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。
    Dienogest-d<sub>6</sub>
  • HY-B0111S1
    Drospirenone-d4-1

    屈螺酮-d4-1

    Agonist
    Drospirenone-d4-1 是 Drospirenone 氘代物。Drospirenone(Dihydrospirorenone)是合成的孕酮,是spironolactone的类似物。
    Drospirenone-d<sub>4</sub>-1
  • HY-13676R
    Megestrol acetate (Standard)

    醋酸甲地孕酮(标准品) ; 宜利治(标准品)

    Inhibitor
    Megestrol acetate (Standard) 是 Megestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
    Megestrol acetate (Standard)
  • HY-B0257S1
    Norgestrel-d6

    左炔诺孕酮 d6

    Agonist
    Norgestrel-d6 是 Levonorgestrel 的氘代物。Levonorgestrel是合成孕激素,可作用于孕酮受体。Norgestrel-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Norgestrel-d<sub>6</sub>
  • HY-B0652S1
    Etonogestrel-d6 Agonist
    Etonogestrel-d6 是 Etonogestrel 氘代物。Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达
    Etonogestrel-d<sub>6</sub>
  • HY-B0257R
    Levonorgestrel (Standard)

    左炔诺孕酮(标准品)

    Agonist
    Levonorgestrel (Standard) 是 Levonorgestrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levonorgestrel是合成孕激素,可作用于孕酮受体。
    Levonorgestrel (Standard)
  • HY-B0257S
    Levonorgestrel-d8

    左炔诺孕酮 d8

    Agonist
    Levonorgestrel-d8 是 Levonorgestrel 的氘代物。Levonorgestrel是合成孕激素,可作用于孕酮受体。Levonorgestrel-d8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Levonorgestrel-d<sub>8</sub>
  • HY-B0891S1
    17α-Hydroxyprogesterone-13C3

    17α-羟孕酮 13C3

    Agonist
    17α-Hydroxyprogesterone-13C3 是一种 13C 标记的 17α-Hydroxyprogesterone。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
    17α-Hydroxyprogesterone-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
  • HY-W013172R
    Norgestimate (Standard)

    诺孕酯(标准品)

    Norgestimate (Standard) 是 Norgestimate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin)。Norgestimate 可用于口服避孕药。
    Norgestimate (Standard)
  • HY-16508S
    Ulipristal acetate-d6

    醋酸乌利司他-d6

    Antagonist
    Ulipristal acetate-d6 是 Ulipristal acetate 氘代物。Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力,如子宫肌瘤。
    Ulipristal acetate-d<sub>6</sub>
  • HY-B1710S
    Norethindrone acetate-d8

    醋酸炔诺酮 d8

    Norethindrone acetate-d8 是 Norethindrone acetate 的氘代物。Norethindrone acetate 是一种雌性激素,可用于子宫内膜异位症研究。Norethindrone acetate-d8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Norethindrone acetate-d<sub>8</sub>
  • HY-13683S
    Mifepristone-d3

    米非司酮 d3

    Antagonist
    Mifepristone-d3 是 Mifepristone 的氘代物。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
    Mifepristone-d<sub>3</sub>
  • HY-113889
    ZK112993 Antagonist
    ZK112993 是一种有效的孕酮受体 (PR) 拮抗剂。ZK112993在裸鼠体内显着抑制T61人类肿瘤的生长。
    ZK112993
  • HY-B1095R
    Chlormadinone acetate (Standard)

    醋酸氯地孕酮 (Standard)

    Agonist
    Chlormadinone acetate (Standard)是 Chlormadinone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlormadinone acetate 是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素特性。
    Chlormadinone acetate (Standard)
  • HY-13683S1
    Mifepristone-13C,d3

    米非司酮-13C,d3

    Antagonist
    Mifepristone-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Mifepristone。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM
    Mifepristone-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-W703425
    17α-Ethynyl-19-nor-Δ-5(6)-androsten-17β-ol-3-one Agonist
    17α-Ethynyl-19-nor-Δ-5(6)-androsten-17β-ol-3-one (delta-5(6)-Norethindrone) 是 Norethindrone 的杂质,是一种合成代谢剂。Norethindrone 是一种孕激素,可用于子宫内膜异位症研究。
    17α-Ethynyl-19-nor-Δ-5(6)-androsten-17β-ol-3-one
  • HY-17375R
    Allylestrenol (Standard)

    烯丙雌醇 (Standard)

    Allylestrenol (Standard)是 Allylestrenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allylestrenol 是一种合成的性类固醇,在世界范围内用于濒危怀孕。
    Allylestrenol (Standard)
  • HY-105634AR
    Nomegestrol acetate (Standard)

    醋酸诺美孕酮 (Standard)

    Agonist
    Nomegestrol acetate (Standard) 是 Nomegestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nomegestrol acetate 是一种口服有效的高选择性孕激素,也是孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂,能抑制排卵。Nomegestrol acetate 还能有效抑制人类子宫内膜癌 RL95-2 细胞体外和体内增殖。Nomegestrol acetate 可用于癌症 (尤其是子宫内膜癌) 和避孕的研究。
    Nomegestrol acetate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种